名词解析：
1 代谢拮抗原理：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成。
2 催眠药：引起类似正常睡眠状态的药物。
3 抗生素：微生物的代谢产物或合成的类似物，在体内能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒***。
4 抗过敏药；抗过敏药是用于防治过敏性反应或过敏性疾病的药物。
5 局部***：在用药局部可逆地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
6 构效关系：构效关系指的是药物的化学结构与其生理活性之间的关系。
7 拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
8 生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似、相关或相反的生物活性。
9 药物靶点：药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子 。
10 磺胺药物：药物的基本结构为对氨基苯磺酰胺的抗菌药物。
11 前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称为前体药物，简称前药。
12 软药：在体内发挥**作用后，经预期和可控的途径迅速代谢为无毒性或无活性的代谢的药物。
13 先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
14 定量构效关系：应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找到结构与活性间的量变规律，其中以hansh分析法应用最多。
15 新药：是指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物。
16 合理药物设计：根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段，来设计活性化合物分子的方法。
简答题：1. 为使维生素a不被破坏可以采取什么方法（至少举出三种）
答：采取方法：1．溶于含维生素e的油中；2．加入对羟基叔丁基茴香醚；3．密闭容器，充入氮气。
2 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
答：布洛芬s(+)为活性体，但r(-)在体内可代谢转化为s(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。
3 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？
答：为苯胺类药物的代谢规律决定，非那西汀的代谢物有毒性，不易排出，肝脏毒性比较大，对乙酰氨基酚的代谢物比非那西汀的代谢物易排出体外，毒性较低。
4. 耐酸、耐酶半合成青霉素结构上各有什么特点？
答：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；
耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；
广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，如阿莫西林、羧苄西林等。
5. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
答：通过抑制质子泵，可使产生胃酸的最后一步受到抑制。故质子泵抑制剂的活性高，作用强且选择性高。
6. 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
答：肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低n 上电子云密度，从而降低烷基化能力。
在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素p450酶氧化成4-oh环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。
7. 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团，取代生物机体的本源代谢物。
如腺嘌呤和鸟嘌呤是ｄｎａ的组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物，干扰dna的正常代谢。
8. 磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献 ？
答：磺胺类抗菌药物的作用机制的研究，建立抗代谢学说，为化学**药物的发展奠定坚实的基础，创建药物化学的基础理论，其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一
9. 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理ph条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。
(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
10. 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？
答：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子的半径和氢原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之c-f键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制dna的合成，最后肿瘤死亡。
2024年药物化学复习题
2 46 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？2 47 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？2 48 为什么巴比妥c5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？2 49 如何用化学方法区别吗啡和可待因？...
天然药物化学 试卷
总分 110.00，做题时间 90分钟 一 a1型题 总题数 48，分数 96.00 1.一般纸上分配层析的固定相是 分数 2.00 a.纤维素。b.滤纸所含的水 c.展开剂中极性较大的溶剂d.展开剂中极性较小的溶剂e.遇水不相混溶的溶剂。解析 解析 一般分配层析的原理是根据被分离物质在两相互不相溶...
2024年《天然药物化学》试卷A答案
2009年春季学期 天然药物化学 试卷 a 参 命题教师考试类型考试班级班级题号得分。命题组系主任审核考试形式闭卷。学位课 非学位课 请在前面打 选择 制药061 考试日期姓名四。2009年6月4日考试时间。2小时。学号。六。一。二。三五。七八。九。十。总分。注意 1 请用深蓝色墨水书写，字 图清晰...